Пока нет окончательных и устоявшихся представлений ни о механизме действия кофеина, ни о его влиянии на организм, но количество исследований кофе вообще и кофеина в частности растёт: в 1970 году было опубликовано менее ста статей по этой теме, в 2013 - 800, в 2014 ожидалось более 1000. Связано это ещё и с тем, что кофе — чрезвычайно популярный пищевой продукт.
Результаты первого, действительно независимого и крупномасштабного изучения влияния кофе на здоровье человека, были опубликованы в мае 2012 года.
Механизм действия кофеина
Кофеин по своей природе напоминает нейромедиатор аденозин — в обоих случаях в основе соединения лежит пуриновое основание аденин, одно из составляющих ДНК. Это означает, что кофеин может связываться с теми же рецепторами, что и аденозин, успешно с ним конкурируя. На сегодняшний день известны четыре подтипа аденозиновых рецепторов: A1, A2A, A2B, и A3, но большинство эффектов реализуется через А1. Аденозин оказывает на центральную нервную систему тормозящее действие, он работает как своеобразный защитник при ранениях или стрессах, предотвращая «перегрев» мозга.
С этим подтипом рецепторов связывается и кофеин, причём установить конкретный механизм удалось сравнительно недавно — в конце 2012 г. Немецкие исследователи из Института нейрофизиологии и медицины использовали одно из последних достижений визуализационной диагностики — позитронно-эмиссионную томографию (ПЭТ). Результаты показали, что при концентрации кофеина 13 мг/л (эквивалентно 4−5 стандартным порциям эспрессо) занятыми оказываются 50% процентов А1-аденозиновых рецепторов. Таким образом, кофеин не оказывает непосредственного возбуждающего эффекта на ЦНС, а лишь временно предотвращает связывание аденозина с его рецепторами и развитие тормозящего эффекта этого нейромедиатора.
Привыкание
Статус кофеина как наркотика сомнителен, хотя ученые и сходятся в том, что привыкание к кофе все-таки происходит. Но, как подчёркивают во всех руководствах, аддиктивный потенциал кофеина чрезвычайно низок. То есть, человек вполне может прожить и без кофе -- никакой серьезной «ломки» на фоне отказа от бодрящего напитка не возникает. При интенсивном потреблении (более 300 мг кофеина в сутки) увеличивается число А1-аденозиновых рецепторов. Если кофе из рациона исчезает, некоторое время может ярко проявляться тормозящий эффект аденозина, которому теперь не с чем конкурировать. Но ситуация быстро приходит в норму.
И тем не менее передозировка кофеина возможна, вплоть до летального исхода (теоретически). Токсикологи подсчитали, что смертельным количеством может оказаться чашка эспрессо на 1 кг массы тела, причём эта доза должна быть выпита за короткий интервал времени - около получаса (можно умереть, если при массе тела, например, 50 кг выпить 2-2.5 л эспрессо в течение 30 минут)
Сердце
В настоящее время нет ни одного утверждения о негативном влиянии кофеина на «пламенный мотор», которое не было бы неоднократно опровергнуто. Мало того, мета-анализ исследований, проведенный в 2014 году китайскими учеными и включавший данные по 228 465 участникам, показал, что у людей, пьющих кофе, мерцательная аритмия развивается на 6% реже, чем у тех, кто его не пьет.
Гипертония
Стойкая гипертония у кофеманов не возникает за редким исключением - длительном употреблении более 1 л напитка в сутки. В этом случае возможно повышение систолического давления всего на 10 мм рт.ст.
Канцерогены
Канцерогенность кофе под большим вопросом, хотя он и включен Международным агентством по исследованию рака (МАИР) в группу теоретически опасных канцерогенов (отсутствие или нехватка достоверных исследований не позволяет сделать окончательный вывод о канцерогенности). В этой же группе опасности, к слову, находятся мобильные телефоны, тальк и еще почти 500 наименований.
Между тем выяснилось, что любители кофе реже страдают агрессивным раком простаты и молочной железы. И многие исследовательские группы сегодня присматриваются к кофеину как к универсальному транспортному средству, которое облегчает поступление противоопухолевых препаратов, например, в головной мозг.
И всё же некоторые опасения подтвердились. Например, беременным не рекомендуется превышать суточную дозу в 200 мг кофеина.
Сон
Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических обезболивающих средств.
Теобромин — основной биологически активный ингредиент какао и шоколада и ближайший родственник кофеина. В какао этого алкалоида может быть от 2 до 10%, в десятки раз больше, чем кофеина. Чуть меньше (1−2%) — в орехах колы, ягодах гуараны, чайном листе. В кофе теобромина нет совсем.
В отличие от кофе, где все позитивные и негативные эффекты привязаны к кофеину, положительное влияние какао или шоколада на организм связывают с чем угодно, но не с теобромином. Дело в том, что теобромин — более слабый антагонист аденозина, чем кофеин, он почти не оказывает влияния на ЦНС. И его аддиктивный потенциал стремится к нулю. Основное действие теобромина — расслабление гладкой мускулатуры, достигаемое двумя путями — ингибированием фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ) и уменьшением поступления кальция через клеточные мембраны. Этот эффект широко используется в медицине, теобромин применяется для расширения бронхов, снижения периферического сосудистого сопротивления и снижения давления в малом круге кровообращения. Он также увеличивает кровоток в коронарных артериях, сократительную способность миокарда и учащает сердцебиение. Правда, это приводит к увеличению потребности сердца в кислороде, так что «сердечникам» надо быть осторожными с продуктами, содержащими большое количество какао.
Теобромин токсичнее кофеина. Описаны отравления шоколадом людей с мутацией в гене, отвечающем за синтез печеночного фермента цитохрома Р450 CYP3A4. Чрезвычайно чувствительны к этому веществу лошади, собаки и кошки — им категорически противопоказан шоколад. Летальная доза LD50 для собак — 300 мг/кг, для кошек — 200 мг/кг.
Чай
Любой чай содержит сразу все три метилксантина, но основное действующее вещество -- теофиллин.
Теофиллин очень похож на теобромин, и эффекты вызывает схожие: расслабление гладкой мускулатуры, расширение периферических сосудов и усиление сократительной способности миокарда. Единственная разница — у теофиллина выражено мочегонное действие.
Как и в случае с какао, основные положительные эффекты чая связывают с полифенолами и прочими антиоксидантами, но не с теофиллином, который, кстати, тоже является лекарственным средством (это надо учитывать пытаясь запить чаем лекарства). Так, усилится эффект мочегонного фуросемида , а «сердечные» бета-блокаторы работают существенно хуже. В инструкции к теофиллину раздел «Лекарственное взаимодействие» занимает целую страницу.
Но в отношении всех трех перечисленных метилксантинов лучше руководствоваться золотым правилом: «Без фанатизма».
Смертельная парочка - кофе и алкоголь
Кофеин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и «тянет» за собой этанол, ускоряя опьянение. При этом «противотормозной» эффект кофеина некоторое время уравновешивает депрессивный эффект алкоголя, в результате чего развивается «трезвое опьянение»: человек считает, что может пить ещё, хотя уже давно превысил свою дозу.
Кроме того, продукты метаболизма алкоголя существенно повышают «аритмическую готовность» сердца, и в этом случае даже небольшая доза кофеина может спровоцировать сбой. В США были зарегистрированы летальные случаи молодых людей 20−25 лет после употребления алкоголь-содержащих «энергетиков» -- причиной смерти были мерцательная аритмия или инфаркт. В ряде штатов и ряде стран подобные напитки запрещены.
